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ET404-toxin毒素試劑的介紹

發(fā)布時(shí)間: 2023-12-25  點(diǎn)擊次數(shù): 514次

ET404-toxin毒素試劑介紹

設(shè)計(jì)者毒素是具有自定義生物學(xué)特性的肽配體,作用在多種離子通道、其他細(xì)胞表面受體和酶途徑("受體")上。設(shè)計(jì)師毒素是由一個(gè)專有的技術(shù)平臺(tái)產(chǎn)生的,該平臺(tái)產(chǎn)生了成千上萬(wàn)種經(jīng)過(guò)進(jìn)化測(cè)試的新型組合變種,有目標(biāo)的動(dòng)物毒素和篩選平臺(tái),以分離那些在其原生細(xì)胞環(huán)境中或以純化形式活躍于其感興趣的藥物靶點(diǎn)的毒素??衫脄hi毒素確定藥物開發(fā)的新目標(biāo)或新線索,優(yōu)化已知配體(如選擇性、作用機(jī)制、藥代動(dòng)力學(xué)),并驗(yàn)證治療目標(biāo)的選擇。由設(shè)計(jì)者毒素產(chǎn)生的公共領(lǐng)域的例子是高親和力的選擇性配體,用于kv1.3和kcsa k+通道。

如今,動(dòng)物毒液毒素是許多主要藥物的來(lái)源,其中包括yi流的藥物,這些藥物對(duì)從心血管疾病到代謝和慢性疼痛等多種疾病都有影響。此外,毒液毒素是一些診斷和藥物化妝品的來(lái)源。

ET404-toxin毒素試劑 應(yīng)用程式:

設(shè)計(jì)毒素

(I)生成具有自定義生物學(xué)特性的再新肽配體;

(II)能夠修改現(xiàn)有的肽以達(dá)到所期望的性能,功能或結(jié)構(gòu)。

toxin毒素試劑  適用領(lǐng)域:

1.為已驗(yàn)證的目標(biāo)產(chǎn)生從頭開始的命中;

酶途徑中離子通道、細(xì)胞表面受體和靶的新肽配體的鑒定。

2.點(diǎn)擊引導(dǎo)優(yōu)化;

優(yōu)化鉛的撞擊,例如,在親和性,選擇性,作用機(jī)制,化學(xué)結(jié)構(gòu)/藥代動(dòng)力學(xué)。

3.完善現(xiàn)有活性藥物成分(apis);

改善現(xiàn)有肽類化合物的某些特性,如親和性、選擇性、作用機(jī)制、化學(xué)結(jié)構(gòu)/藥代動(dòng)力學(xué)。

4. Me-too(后續(xù),生物相似);

鑒定現(xiàn)有肽api較接近的結(jié)構(gòu)或功能變體。按照操作(fto)空間的自由,并根據(jù)藥理學(xué)的預(yù)定修改。

其他應(yīng)用包括:目標(biāo)驗(yàn)證;虛擬屏幕模型;雙重類別藥物化妝品開發(fā),以及限定fto空間(zhuan利性)。

由Zoltan Takacs和他的同事在芝加哥大學(xué)開發(fā)的設(shè)計(jì)毒素是一個(gè)平臺(tái),它基于一組模板肽產(chǎn)生變異,并識(shí)別出那些具有所需特性的毒素。它是由的組合化學(xué)和功能基因組學(xué),以可擴(kuò)展的,高通量的方式實(shí)現(xiàn)。

典型的,模板是一組精選的動(dòng)物毒液毒素,具有已知的藥理作用,可以根據(jù)藥物指標(biāo)獲得新的特性。主要特征包括:大量的新分子被創(chuàng)造出來(lái),經(jīng)過(guò)進(jìn)化測(cè)試的分子圖案,以及圖書館的目標(biāo)特異性。

屏幕百萬(wàn)以上的變體

設(shè)計(jì)師的毒物庫(kù)中保存著數(shù)千100多萬(wàn)個(gè)新穎分子,它們代表著大量的非隨機(jī)變異——有意引入和定義——這些變異都來(lái)源于天然模板。

 

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